Изображение от Freepik
Время на чтение материала: 2 мин
Появился новый, недавно одобренный препарат неэстрогенной терапии для лечения симптомов менопаузы. «Фезолинетант» (торговая марка (с) «Veozah»). Он получил одобрение FDA для лечения вазомоторных симптомов, включая приливы и ночную потливость, вызванных менопаузой. Это лекарство связывается и блокирует рецептор нейрокинина 3 (NK3), который играет роль в регулировании температуры тела, что приводит к уменьшению приливов.
Для женщин, страдающих от частых приливов, фезолинетант является прорывом в лечении женского здоровья, т.к. это высокоэффективное негормональное лечение, уменьшающее приливы и улучшающее качество жизни.
В двух клинических исследованиях фазы 3 фезолинетант в дозе 45мг снижал частоту вазомоторных симптомов примерно на 65%, что значительно больше, чем у плацебо, и аналогично снижению на 75%, наблюдаемому при гормональной терапии. Эффективность действия фезолинетанта становится очевидной в течение 1 недели, уменьшая частоту и тяжесть приливов.
52-недельное плацебо-контролируемое исследование подтвердило безопасность для этого периода времени. Негативного воздействия на эндометрий не наблюдалось и не ожидалось, поскольку фезолинетант является препаратом центрального действия, не содержащим эстрогенов. Кроме того, не наблюдалось потери плотности костной ткани.
Предыдущие испытания антагонистов нейрокининовых рецепторов предполагали возможность гепатотоксичности.
Повышение уровня АЛТ или АСТ, отмеченное в одном из исследований 3 фазы фезолинетанта, было описано как бессимптомное, изолированное, прерывистое или транзиторное и возвращалось к исходному уровню во время лечения или после его прекращения.
Тем не менее, FDA поместило предупреждение о возможном повреждении печени. В этикетках на упаковке рекомендуются базовые тесты функции печени перед началом применения фезолинетанта и через 3, 6 и 9 месяцев. Кроме того, следует избегать одновременного применения умеренных ингибиторов CYP1A2, включая многие антидепрессанты и циметидин.
До сих пор FDA одобрило только один негормональный препарат для лечения вазомоторных симптомов — 7,5мг соли пароксетина. Однако ни эта лекарственная форма, ни использование других СИОЗС, СИОЗСН, габапентиноидов, оксибутинина или клонидина не по прямому назначению не являются столь же эффективными, как гормональная терапия или фезолинант при вазомоторных симптомах средней и тяжелой степени.
Из побочных эффектов: участницы испытания сообщали о нежелательных явлениях, включая головную боль, боль в животе, диарею, бессонницу, боль в спине, приливы и обратимое повышение активности печеночных трансаминаз. Серьёзные нежелательные явления были нечастыми.
